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claritromicina Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la claritromicina y otros fármacos antibacterianos, tabletas de claritromicina sólo deben usarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. DESCRIPCIÓN La claritromicina es un antibiótico macrólido semi-sintético. Químicamente, es 6- 0 metileritromicina. La fórmula molecular es C 38 H 69 NO 13, así como el peso molecular es 747,96. La fórmula estructural es: Claritromicina USP es un polvo cristalino blanco a blanquecino. Es soluble en acetona, ligeramente soluble en metanol, etanol y acetonitrilo, y prácticamente insoluble en agua. Claritromicina Tablets USP están disponibles para la administración oral en forma de comprimidos de liberación inmediata que contienen o bien 250 mg o 500 mg de claritromicina USP. Cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: croscarmelosa de sodio, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, Opadry II (blanco), povidona, ácido esteárico y talco. Opadry II (Blanco) contiene hipromelosa, polietilenglicol, polidextrosa, dióxido de titanio y triacetina. FARMACOLOGÍA CLÍNICA La claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta de 250 mg de claritromicina fue de aproximadamente 50%. Para una dosis única de 500 mg de claritromicina, la comida retrasa ligeramente el inicio de la absorción de claritromicina, aumentando el tiempo de pico de aproximadamente 2 a 2,5 horas. Food también aumenta la concentración plasmática máxima claritromicina en alrededor de 24%, pero no afecta a la medida de la claritromicina biodisponibilidad. Los alimentos no afectan el inicio de la formación del metabolito activo antimicrobiano, 14-OH claritromicina o su concentración plasmática máxima, pero sí disminuye ligeramente el grado de formación de metabolito, indicado por una disminución del 11% en el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC ). Por lo tanto, claritromicina se puede administrar con o sin alimentos. En sin ayuno sujetos humanos sanos (machos y hembras), las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron dentro de 2 a 3 horas después de la administración oral. Las concentraciones en estado estacionario de claritromicina plasmáticas máximas se alcanzan a los 3 días y fueron de aproximadamente 1 a 2 mcg / ml con una dosis de 250 mg administrada cada 12 horas y de 3 a 4 mcg / ml con una dosis de 500 mg administrada cada 8 a 12 horas. La vida media de eliminación de claritromicina fue de aproximadamente 3 a 4 horas con 250 mg administrados cada 12 horas, pero aumentó a 5 a 7 horas con 500 mg administrados cada 8 a 12 horas. La no linealidad de la claritromicina farmacocinética es débil en las dosis recomendadas de 250 mg y 500 mg administrados cada 8 a 12 horas. Con unos 250 mg cada 12 horas de dosificación, el principal metabolito, 14-OH claritromicina, alcanza una concentración en estado estacionario de pico de alrededor de 0,6 mcg / ml y tiene una vida media de eliminación de 5 a 6 horas. Con unos 500 mg cada 8 a 12 horas de dosificación, la concentración máxima en estado estacionario de 14-OH claritromicina es ligeramente más alta (hasta 1 mcg / ml), y su vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 9 horas. Con cualquiera de estos regímenes de dosificación, la concentración en estado estacionario de este metabolito se alcanza generalmente dentro de 3 a 4 días. Después de una tableta de 250 mg cada 12 horas, aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en la orina como claritromicina, mientras que después de una tableta de 500 mg cada 12 horas, la excreción urinaria de la claritromicina es algo mayor, aproximadamente 30%. En comparación, después de una dosis oral de 250 mg (125 mg / 5 ml) de suspensión cada 12 horas, aproximadamente el 40% se excreta en la orina como claritromicina. El aclaramiento renal de claritromicina es, sin embargo, relativamente independiente del tamaño de la dosis y se aproxima a la tasa de filtración glomerular normal. El metabolito principal encontrado en la orina es 14-OH claritromicina, que representa un 10% a 15% adicional de la dosis, ya sea con un mg 250 o una tableta de 500 mg administrada cada 12 horas. Las concentraciones en estado estacionario de claritromicina y 14-OH claritromicina observados tras la administración de 500 mg de dosis de claritromicina cada 12 horas a pacientes adultos con infección por VIH fueron similares a los observados en voluntarios sanos. En pacientes adultos infectados por el VIH teniendo 500 o 1000 mg de dosis de claritromicina cada 12 horas, max valores de estado estacionario claritromicina C varió de 2 a 4 mcg / ml y de 5 a 10 mcg / ml, respectivamente. Las concentraciones en estado estacionario de claritromicina en sujetos con deterioro de la función hepática no difieren de las de los sujetos normales; Sin embargo, las concentraciones de 14-OH claritromicina fueron menores en los pacientes con insuficiencia hepática. La disminución en la formación de 14-OH claritromicina era compensar al menos parcialmente por un aumento en el aclaramiento renal de claritromicina en los sujetos con deterioro de la función hepática en comparación con sujetos sanos. La farmacocinética de claritromicina también se vio alterada en sujetos con insuficiencia renal (ver PRECAUCIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN). La claritromicina y el metabolito 14-OH claritromicina distribuyen fácilmente en tejidos y fluidos corporales. No existen datos disponibles sobre la penetración de líquido cefalorraquídeo. Debido a las altas concentraciones intracelulares, las concentraciones de tejidos son más altas que las concentraciones séricas. Ejemplos de concentraciones en los tejidos y suero se presentan a continuación. CONCENTRACIÓN (después de 250 mg cada 12 horas) Claritromicina 500 mg cada 8 horas se administró en combinación con omeprazol 40 mg al día para hombres adultos sanos. Los niveles plasmáticos de claritromicina y 14-hidroxi-claritromicina se incrementaron por la administración concomitante de omeprazol. Para claritromicina, la Cmax media fue 10% mayor, la media C min era 27% mayor, y la media AUC 0-8 era 15% mayor cuando se administró claritromicina con omeprazol que cuando claritromicina se administró solo. Se observaron resultados similares para el 14-hidroxi-claritromicina, la Cmax media fue 45% mayor, la media de C min fue del 57% mayor, y la AUC media 0-8 era 45% mayor. las concentraciones de claritromicina en el tejido gástrico y moco también se incrementaron por la administración concomitante de omeprazol. Claritromicina concentraciones tisulares 2 horas después de la dosis (mcg / ml) / (mcg / g) Claritromicina claritromicina + omeprazol 10,48 y plusmn; 2.01 19.96 y plusmn; 4.71 20.81 y plusmn; 7.64 24.25 y plusmn; 6.37 4.15 y plusmn; 7,74 39,29 y plusmn; 32.79 Para obtener información sobre otros fármacos indicados en combinación con claritromicina, consulte la sección de Farmacología clínica de sus prospectos. Claritromicina ejerce su acción antibacteriana mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S de las bacterias susceptibles que resulta en la inhibición de la síntesis de proteínas. La claritromicina es activo in vitro contra una variedad de bacterias Gram-positivas y Gram-negativas aerobias y anaerobias, así como la mayoría de las bacterias (MAC) el complejo Mycobacterium avium. Además, el metabolito 14-OH claritromicina también tiene actividad antimicrobiana clínicamente significativa. El 14-OH claritromicina es dos veces más activo frente a microorganismos Haemophilus influenzae como el compuesto original. Sin embargo, para el complejo Mycobacterium avium (MAC) aísla el metabolito 14-OH es de 4 a 7 veces menos activa que la claritromicina. La importancia clínica de esta actividad frente a Mycobacterium avium complex es desconocido. La claritromicina se ha demostrado ser activo contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en la sección INDICACIONES Y USO: Chlamydophila pneumoniae (TWAR) [previamente neumonía por Chlamydia] Mycobacterium avium complex (MAC) que consiste en: la producción de beta-lactamasa no debe tener ningún efecto sobre la actividad claritromicina. NOTA: La mayoría de las cepas de estafilococos resistentes a oxacilina y resistentes a meticilina son resistentes a la claritromicina. Omeprazol / claritromicina terapia dual; ranitidina citrato de bismuto terapia dual / claritromicina; omeprazol / claritromicina / amoxicilina triple terapia; y lansoprazol / Claritromicina terapia triple / amoxicilina han demostrado ser activo contra la mayoría de cepas de Helicobacter pylori in vitro como en infecciones clínicas como se describe en la sección INDICACIONES Y USO. las tasas de resistencia de pretratamiento claritromicina fueron 3,5% (4/113) de los estudios de claritromicina con omeprazol / de terapia doble (M93-067, M93-100) y 9,3% (41/439) en el omeprazol / claritromicina / amoxicilina estudios de terapia triple (126, 127, M96-446). resistencia a la claritromicina pretratamiento fue de 12,6% (44/348) en el ranitidina citrato de bismuto / claritromicina b. i.d. frente t. i.d. estudio clínico (H2BA3001). las tasas de resistencia de pretratamiento claritromicina fueron 9,5% (91/960) por E-test y el 11,3% (12/106) por dilución en agar en el lansoprazol / claritromicina / amoxicilina ensayos clínicos de terapia de triple (M93-125, M93-130, M93-131 , M95-392, y M95-399). La amoxicilina de pretratamiento cepas sensibles (& lt; 0,25 mcg / ml) se encontraron en 99,3% (436/439) de los pacientes en el omeprazol / estudios clínicos Claritromicina / amoxicilina (126, 127, 446 M96-). La amoxicilina pretratamiento concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) & gt; 0,25 mcg / ml se produjo en el 0,7% (3/439) de los pacientes, todos los cuales estaban en el brazo / estudio amoxicilina claritromicina. La amoxicilina pretratamiento cepas sensibles (& lt; 0,25 mcg / ml) se produjo en el 97,8% (936/957) y 98% (98/100) de los pacientes en el lansoprazol / claritromicina / amoxicilina terapia triple ensayos clínicos por E-test y dilución en agar , respectivamente. Veintiuno de los 957 pacientes (2,2%) por E-test y 2 de 100 pacientes (2%) por dilución en agar tenían CIM de amoxicilina de pretratamiento de & gt; 0,25 mcg / ml. Dos pacientes tuvieron una concentración sin confirmar pretratamiento amoxicilina inhibitoria mínima (MIC) de & gt; 256 mcg / mL por E-test Claritromicina prueba de susceptibilidad a los resultados clínicos y bacteriológicos / Resultados * Resultados de pretratamiento claritromicina Los pacientes no erradicados de H. pylori después de omeprazol / claritromicina, ranitidina bismuto claritromicina, la terapia con citrato / omeprazol / claritromicina / amoxicilina, o lansoprazol / claritromicina / amoxicilina probablemente tendría claritromicina resistentes aislados de H. pylori. Por lo tanto, para los pacientes que no responden al tratamiento, pruebas de sensibilidad a claritromicina se debe hacer, si es posible. Los pacientes con claritromicina resistente al H. pylori no deben ser tratados con cualquiera de los siguientes: omeprazol terapia dual / claritromicina; ranitidina citrato de bismuto terapia dual / claritromicina; omeprazol / claritromicina / amoxicilina triple terapia; lansoprazol / claritromicina / amoxicilina triple terapia; u otros regímenes que incluyen claritromicina como el único agente antimicrobiano La amoxicilina prueba de susceptibilidad a los resultados clínicos y bacteriológicos / Resultados En el omeprazol / / amoxicilina ensayos clínicos de terapia de claritromicina triples, 84,9% (157/185) de los pacientes que tenían tratamiento previo de amoxicilina PRM susceptibles (& lt; 0,25 mcg / ml) fueron erradicadas de H. pylori y el 15,1% (28/185) fracasado la terapia. De los 28 pacientes que no la terapia triple, 11 no tenía resultados de las pruebas de sensibilidad post-tratamiento, y 17 tenían postratamiento aislados de H. pylori con amoxicilina PRM susceptibles. Once de los pacientes que no tenían la triple terapia también postratamiento aislados de H. pylori resistentes con CIM de claritromicina. En el lansoprazol / claritromicina / amoxicilina ensayos clínicos de terapia de triple, el 82,6% (195/236) de los pacientes que tenían tratamiento previo de amoxicilina PRM susceptibles (& lt; 0,25 mcg / ml) fueron erradicadas de H. pylori. De aquellos con los PRM pretratamiento de amoxicilina & gt; 0,25 mcg / ml, tres de los seis habían erradicado el pylori H.. Un total de 12,8% (22/172) de los pacientes no los regímenes de terapia triples de 10 y 14 días. los resultados de sensibilidad post-tratamiento no se obtuvieron en 11 de los pacientes que no la terapia. Nueve de los 11 pacientes con CIM de post-tratamiento de amoxicilina que fallaron el régimen de terapia triple también tenían claritromicina resistentes aislados de H. pylori. Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida. exposiciones claritromicina en la actividad in vitro contra la mayoría de las cepas de las siguientes bacterias; Sin embargo, la seguridad y la eficacia de claritromicina en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estas bacterias no se han establecido en ensayos clínicos adecuados y bien controlados. Los estreptococos (grupos C, F, G) estreptococos del grupo viridans Las bacterias anaerobias gram-negativo melaninogénica Prevotella (Bacteroides melaninogenicus anteriormente) Métodos de ensayo de susceptibilidad (Excluidos Micobacterias y Helicobacter) Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) antimicrobianos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CIMs se deben determinar usando un procedimiento estandarizado. Los procedimientos estandarizados se basan en un método de dilución 1 (caldo o agar) o equivalente con concentraciones de inóculo estandarizados y concentraciones normalizadas de polvo de claritromicina. Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los siguientes criterios de 2: Criterios de prueba de susceptibilidad interpretación para Staphylococcus aureus Nota: Cuando se prueba Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae. susceptibilidad y la resistencia a la claritromicina se pueden predecir usando eritromicina. Un informe de y ldquo; Susceptible y rdquo; indica que el patógeno es probable que se inhibe si el compuesto antimicrobiano en la sangre llega a las concentraciones generalmente alcanzables. Un informe de y ldquo; Intermedio y rdquo; indica que el resultado debe considerarse dudosos y, si el microorganismo no es completamente susceptible a la alternativa, medicamentos clínicamente factibles, el ensayo debe repetirse. Esta categoría implica posible aplicabilidad clínica en sitios del cuerpo donde la droga es fisiológicamente concentrada o en situaciones en las que se puede utilizar altas dosis de drogas. Esta categoría también ofrece una zona de seguridad que impide que los pequeños factores técnicos incontrolables causen mayores discrepancias en la interpretación. Un informe de y ldquo; Resistente y rdquo; indica que el patógeno no es probable que se inhibe si el compuesto antimicrobiano en la sangre llega a las concentraciones generalmente alcanzables; otra terapia debe ser seleccionado. procedimientos de prueba de susceptibilidad estandarizadas requieren el uso de bacterias de control de laboratorio para controlar y garantizar la exactitud y precisión de los suministros y reactivos en el ensayo, y las técnicas de la persona que realiza la prueba de 1,2. La claritromicina en polvo estándar debe proporcionar los siguientes rangos de CMI. * ATCC es una marca registrada de la American Type Culture Collection. &daga; Este rango de control de calidad sólo es aplicable a S. pneumoniae ATCC 49619 probado por un procedimiento de microdilución usando caldo de Mueller-Hinton ajustado con cationes con sangre de caballo lisada 2 a 5%. &Daga; Este rango de control de calidad es aplicable sólo a ATCC 49247 de H. influenzae probado por un procedimiento de microdilución usando HTM 1. Los métodos cuantitativos que requieren la medición de diámetros de zona también proporcionan estimaciones reproducibles de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona proporciona una estimación de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. El tamaño de la zona debe ser determinada utilizando un método normalizado. 2,3 El procedimiento utiliza discos de papel impregnados con 15 mcg de claritromicina para probar la susceptibilidad de las bacterias. Los criterios de interpretación de difusión en disco se proporcionan a continuación. Criterios de prueba de susceptibilidad interpretación para Staphylococcus aureus. Diámetro de la zona (mm) * Estos estándares de la zona de diámetro sólo se aplican a las pruebas realizadas usando agar Mueller-Hinton suplementado con 5% de sangre de oveja incubado en 5% de CO 2. Criterios de prueba de susceptibilidad interpretación para Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae * Diámetro de la zona (mm) * Estas normas diámetro de los halos son aplicables sólo a las pruebas con Haemophilus spp. usando HTM 2. Para la prueba de Haemophilus spp. * Diámetro de la zona (mm) Nota: Cuando se prueba Streptococcus pyogenes y Streptococcus pneumoniae. susceptibilidad y la resistencia a la claritromicina se pueden predecir usando eritromicina. procedimientos de prueba de susceptibilidad estandarizadas requieren el uso de bacterias de control de laboratorio para controlar y garantizar la exactitud y precisión de los suministros y reactivos en el ensayo, y las técnicas de la persona que realiza la prueba. 2,3 Para la técnica de difusión con el disco de 15 mcg, deberían alcanzarse los criterios de la tabla siguiente. * Este rango de control de calidad sólo es aplicable a las pruebas realizadas por difusión en disco usando agar Mueller-Hinton suplementado con sangre de oveja desfibrinada al 5%. &daga; Este límite de control de calidad se aplican a las pruebas realizadas en la ATCC 49247 usando el Haemophilus influenzae HTM 2. Control de calidad aceptable para los rangos de claritromicina Actividad in vitro de la claritromicina contra las micobacterias La claritromicina ha demostrado actividad in vitro contra microorganismos (MAC) el complejo Mycobacterium avium aislados de ambos pacientes no SIDA y SIDA. Mientras que las técnicas de sonda de genes se pueden usar para distinguir M. avium especies de M. intracellulare. muchos estudios sólo informaron resultados en M. avium (MAC) de los aislamientos. Diversas metodologías in vitro que emplean caldo o medio sólido a diferentes pH y rsquo; s, con y sin ácido oleico-albúmina-dextrosa-catalasa (OADC), se han utilizado para determinar los valores de CIM de claritromicina de especies de micobacterias. En general, los valores de MIC disminuyen más de 16 veces cuando el pH de Middlebrook 7H12 aumentos medios caldo de 5-7,4. A pH 7,4, los valores de CIM determinados con Mueller-Hinton agar fueron de 4 a 8 veces más altos que los observados con los medios de Middlebrook 7H12. Utilización de ácido oleico-albúmina-dextrosa-catalasa (OADC) en estos ensayos se ha demostrado que altera aún más los valores de MIC. actividad claritromicina contra 80 MAC aislados de pacientes con SIDA y 211 MAC aislados de pacientes de SIDA no se evaluó utilizando un método de microdilución con caldo Middlebrook 7H9. Los resultados mostraron un valor de MIC de & le; 4 mcg / ml en 81% y 89% del SIDA y no SIDA-MAC aislados, respectivamente. El doce por ciento de los no-SIDA aislamientos tenía un valor de MIC & le; 0,5 mcg / ml. La claritromicina también ha demostrado ser activo contra fagocitadas M. avium complejo (MAC) en cultivos de células de ratón y de macrófagos humanos, así como en el modelo de infección de ratón beige. Se evaluó la actividad de claritromicina contra microorganismos Mycobacterium tuberculosis. En un estudio utilizando el método de dilución en agar con medio Middlebrook 7H10, 3 de los 30 aislados clínicos tenía una MIC de 2,5 mcg / ml. La claritromicina inhibe todos los aislados en & gt; 10 mcg / ml. Las pruebas de susceptibilidad para Complejo Mycobacterium avium (MAC) La difusión y dilución técnicas de disco para las pruebas de sensibilidad frente a bacterias gram-positivas y gram-negativas no deben ser utilizados para determinar los valores de MIC claritromicina contra micobacterias. En los métodos de pruebas de sensibilidad in vitro y los productos de diagnóstico actualmente disponibles para determinar la concentración inhibitoria mínima (CIM) valores contra el complejo Mycobacterium avium (MAC) organismos no han sido normalizados o validados. valores MIC Claritromicina variarán dependiendo del método de pruebas de sensibilidad empleado, la composición y el pH de los medios de comunicación, y la utilización de suplementos nutricionales. Los puntos de interrupción para determinar si los aislamientos clínicos de M. avium o M. intracellulare son susceptibles o resistentes a la claritromicina no se han establecido Prueba de susceptibilidad para Helicobacter pylori La metodología de referencia para las pruebas de sensibilidad de H. pylori es CIM de dilución en agar. 4 Uno a tres microlitros de inóculo un equivalente a un estándar McFarland No. 2 (1 x 10 7 al 1 x 10 8 UFC / ml para H. pylori) se inoculan directamente en antimicrobiana recién preparada que contenga Mueller-Hinton placas de agar con 5% sangre desfibrinada de oveja envejecido (& gt; 2 semanas de edad). Las placas de dilución en agar se incuban a 35 y el grado; C en un ambiente microaeróbica producido por un sistema de generación de gas adecuada para las especies de Campylobacter. Después de 3 días de incubación, las MICs se registran como la menor concentración de agente antimicrobiano necesaria para inhibir el crecimiento del organismo. Los valores de CIM claritromicina y amoxicilina deben interpretarse de acuerdo con los siguientes criterios: * Estos son los puntos de interrupción tentativos para la metodología de dilución en agar, y no deben ser utilizados para interpretar los resultados obtenidos mediante métodos alternativos. &daga; No había suficientes organismos con CIM & gt; 0,25 mcg / ml para determinar un punto de interrupción resistencia. INDICACIONES Y USO La claritromicina está indicado para el tratamiento de leve infecciones causadas por cepas susceptibles de los bacterias designadas, en las condiciones a moderada que se enumeran a continuación: Adultos (claritromicina comprimidos) Faringitis / amigdalitis debido a Streptococcus pyogenes (El fármaco habitual de elección en el tratamiento y prevención de infecciones por estreptococos y la profilaxis de la fiebre reumática es la penicilina administrada ya sea por la intramuscular o la vía oral. La claritromicina es generalmente eficaz en la erradicación de S. pyogenes de la nasofaringe; sin embargo, los datos que establecen la eficacia de la claritromicina en la prevención subsecuente de la fiebre reumática no están disponibles en la actualidad). sinusitis maxilar aguda debida a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis crónica debida a Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenza, Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae. La neumonía adquirida en la comunidad debido a Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae. o Chlamydophila pneumoniae (TWAR). piel y estructura de la piel infecciones no complicadas debidas a Staphylococcus aureus. o Streptococcus pyogenes (abscesos suelen requerir drenaje quirúrgico). infecciones micobacterianas diseminadas debido a Mycobacterium avium. o Mycobacterium intracellulare. Claritromicina en combinación con amoxicilina y PREVACID (lansoprazol) o PRILOSEC (omeprazol) Retraso en cápsulas de liberación, como la terapia triple, están indicados para el tratamiento de pacientes con infección por Helicobacter pylori y la úlcera duodenal (historia activo o cinco años de la úlcera duodenal) para erradicar el H. pylori. La claritromicina en combinación con Prilosec cápsulas o TIRTEC (ranitidina bismuto citrato) comprimidos (omeprazol) también están indicados para el tratamiento de pacientes con una úlcera duodenal activa asociada con infección por H. pylori. Sin embargo, los regímenes que contienen claritromicina como el único agente antimicrobiano son más probable que esté asociado con el desarrollo de resistencia a la claritromicina entre los pacientes que no responden al tratamiento. regímenes que contienen claritromicina no deben utilizarse en pacientes con cepas resistentes conocidos o sospechosos de claritromicina debido a la eficacia del tratamiento se reduce en este entorno. En los pacientes que no responden al tratamiento, las pruebas de sensibilidad se debe hacer si es posible. Si se demuestra la resistencia a la claritromicina, se recomienda una terapia no claritromicina que contiene. (Para obtener información sobre el desarrollo de la resistencia a ver la sección de microbiología.) La erradicación de H. pylori se ha demostrado para reducir el riesgo de recurrencia de la úlcera duodenal. Los niños (de claritromicina comprimidos) La faringitis / amigdalitis debido a Streptococcus pyogenes. La neumonía adquirida en la comunidad debido a Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae. o Chlamydophila pneumoniae (TWAR). sinusitis maxilar aguda debida a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae. La otitis media aguda debida a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae. piel y estructura de la piel infecciones no complicadas debidas a Staphylococcus aureus. o Streptococcus pyogenes (abscesos suelen requerir drenaje quirúrgico). infecciones micobacterianas diseminadas debido a Mycobacterium avium. o Mycobacterium intracellulare. La claritromicina está indicada para la prevención de la enfermedad diseminada por Mycobacterium avium (MAC) en pacientes con infección avanzada por VIH. Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de la claritromicina y otros fármacos antibacterianos, claritromicina se debe utilizar únicamente para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias susceptibles. Cuando la cultura y la información de susceptibilidad están disponibles, deben ser considerados en la selección o modificación de la terapia antibacteriana. En ausencia de estos datos, los patrones de susceptibilidad a la epidemiología y locales pueden contribuir a la selección empírica de la terapia. CONTRAINDICACIONES La claritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a claritromicina o cualquiera de sus excipientes, eritromicina, o cualquiera de los antibióticos macrólidos. La claritromicina está contraindicada en pacientes con antecedentes de ictericia disfunción hepática / colestásica asociada con el uso previo de la claritromicina. La administración concomitante de claritromicina y cualquiera de los siguientes fármacos está contraindicada: cisaprida, pimozida, astemizol, terfenadina y ergotamina o dihidroergotamina (ver Interacciones con otros medicamentos.). Ha habido informes posteriores a la comercialización de las interacciones entre medicamentos cuando claritromicina y / o eritromicina se administran conjuntamente con cisaprida, pimozida, astemizol o terfenadina que resulta en arritmias cardíacas (prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y torsades de pointes) muy probablemente debido a la inhibición del metabolismo de estos fármacos por la eritromicina y claritromicina. Se han reportado muertes. La administración concomitante de claritromicina y colchicina está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La claritromicina no debe administrarse a pacientes con antecedentes de prolongación del intervalo QT o arritmia ventricular cardiaca, incluyendo torsades de pointes. La claritromicina no debe utilizarse de forma concomitante con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) que son ampliamente metabolizados por el CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al aumento del riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiolisis (ver Advertencias). Para obtener información acerca de las contraindicaciones de otros fármacos indicados en combinación con claritromicina, consulte la sección Contraindicaciones de sus prospectos. ADVERTENCIAS Uso durante el embarazo Claritromicina NO DEBE utilizarse en mujeres embarazadas excepto en circunstancias clínicas en las que NO terapia alternativa es apropiado. SI se produce un embarazo mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto. Claritromicina se observan efectos negativos de resultado del embarazo y / o desarrollo embrionario y fetal en monos, ratas, ratones y conejos a dosis que produjo niveles PLASMA 2 a 17 veces los niveles séricos alcanzadas en humanos tratados en el máximo recomendado HUMANO dosis (ver Precauciones y ndash; Embarazo). La disfunción hepática, incluyendo aumento de las enzimas hepáticas, y hepatocelular y / o hepatitis colestásica, con o sin ictericia, se ha reportado con claritromicina. Esta disfunción hepática puede ser grave y suele ser reversible. En algunos casos, la insuficiencia hepática con resultado de muerte se ha informado y en general se ha asociado con enfermedades subyacentes graves y / o medicaciones concomitantes. Los síntomas de la hepatitis pueden incluir anorexia, ictericia, orina oscura, prurito, o sensibilidad en el abdomen. La claritromicina descontinuar inmediatamente si aparecen signos y síntomas de la hepatitis. La claritromicina se ha asociado con la prolongación del intervalo QT y casos poco frecuentes de arritmia. Los casos de torsades de pointes han sido comunicadas de forma espontánea durante la vigilancia post-comercialización en pacientes que reciben claritromicina. Se han reportado muertes. La claritromicina se debe evitar en pacientes con condiciones proarrítmicas en curso, tales como hipopotasemia o hipomagnesemia sin corregir, bradicardia clínicamente significativa (véase Contraindicaciones) y en los pacientes que reciben la clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (dofetilida, amiodarona, sotalol) agentes antiarrítmicos. Los pacientes ancianos pueden ser más susceptibles a los efectos asociados con las drogas en el intervalo QT. Las reacciones adversas graves se han reportado en pacientes que toman claritromicina concomitantemente con sustratos de CYP3A4. Estos incluyen la toxicidad de colchicina con colchicina; rabdomiolisis con simvastatina, lovastatina y atorvastatina; hipoglucemia con disopramide; y la hipotensión y la insuficiencia renal aguda con bloqueadores de los canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 (por ejemplo, verapamilo, amlodipino, diltiazem, nifedipina). La mayoría de los informes de la lesión renal aguda con bloqueadores de los canales de calcio metabolizados por el CYP3A4 participan pacientes de edad avanzada de 65 años de edad o más (véase Contraindicaciones y Precauciones & ndash; Interacciones con otros medicamentos). La claritromicina se debe utilizar con precaución cuando se administran conjuntamente con medicamentos que inducen la enzima citocromo CYP3A4 (ver Precauciones - Interacciones con otros medicamentos). Que amenaza la vida y la interacción con otros medicamentos mortales han sido reportados en pacientes tratados con claritromicina y colchicina. La claritromicina es un inhibidor de CYP3A4 fuerte y esta interacción puede ocurrir durante el uso de ambos fármacos en las dosis recomendadas. Si es necesario en pacientes con insuficiencia renal normal y la función hepática co-administración de claritromicina y colchicina, la dosis de colchicina debe ser reducida. Los pacientes deben ser monitorizados para detectar síntomas clínicos de toxicidad de colchicina. La administración concomitante de claritromicina y colchicina está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal o hepática (ver contraindicaciones y precauciones & ndash; Interacciones con otros medicamentos). El aumento de la sedación y la prolongación de la sedación se han reportado con la administración concomitante de claritromicina y triazolobenzodiazepinas, tales como triazolam y midazolam. El uso de quetiapina y claritromicina concomitantemente con precaución. La co-administración podría dar lugar a una mayor exposición toxicidades quetiapina y la quetiapina relacionados, tales como somnolencia, hipotensión ortostática, alteración del estado de conciencia, síndrome neuroléptico maligno, y la prolongación del intervalo QT. Consulte la información de prescripción de quetiapina para obtener recomendaciones sobre reducción de la dosis Si se administran simultáneamente con inhibidores de CYP3A4, tales como claritromicina. Agentes hipoglucemiantes orales / Insulina El uso concomitante de claritromicina y agentes y / o insulina hipoglucemiantes orales puede resultar en hipoglucemia significativa. Con ciertos fármacos hipoglucemiantes, tales como nateglinida, pioglitazona, rosiglitazona y repaglinida, la inhibición de la enzima CYP3A La claritromicina puede estar involucrado y podría causar hipoglucemia cuando se utiliza de forma concomitante. Se recomienda un control cuidadoso de la glucosa. Hay un riesgo de hemorragia grave y elevaciones significativas en INR y tiempo de protrombina cuando claritromicina se co-administra con warfarina. INR y protrombina veces deben ser monitoreados con frecuencia mientras que los pacientes están recibiendo anticoagulantes orales claritromicina y al mismo tiempo. Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) El uso concomitante de claritromicina con lovastatina o simvastatina está contraindicado (véase Contraindicaciones) ya que estas estatinas son ampliamente metabolizados por el CYP3A4, y el tratamiento concomitante con claritromicina aumenta su concentración plasmática, lo que aumenta el riesgo de miopatía, incluyendo rabdomiólisis. Los casos de rabdomiolisis han sido reportados en pacientes que toman claritromicina concomitantemente con estas estatinas. Si el tratamiento con claritromicina no se puede evitar, la terapia con lovastatina o simvastatina debe suspenderse durante el curso del tratamiento. Se debe tener precaución cuando se prescriba claritromicina con estatinas. En situaciones en las que el uso concomitante de claritromicina con atorvastatina o pravastatina no se puede evitar, dosis de atorvastatina no debe superar los 20 mg al día y la dosis de pravastatina no debe superar los 40 mg al día. El uso de una estatina que no es dependiente sobre el metabolismo de CYP3A (e. g.fluvastatin) puede ser considerado. Se recomienda la administración de la dosis más baja registrada si el uso concomitante no puede evitarse. Clostridium difficile Diarrea Asociada C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de CDAD. CDAD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. historia clínica cuidadosa es necesaria, ya que CDAD se ha informado de la aparición de más de dos meses después de la administración de agentes antibacterianos. Si CDAD se sospecha o confirma, puede ser necesario suspender el uso de antibióticos en curso no se dirige contra C. difficile. fluido y control adecuado de electrolitos, suplementos de proteínas, el tratamiento antibiótico de C. difficile. y la evaluación quirúrgica debe ser instituido como se indica clínicamente. PRECAUCIONES General Ellos no tratan infecciones virales (por ejemplo, el resfriado común). La diarrea es un problema común causado por los antibióticos que generalmente termina cuando se interrumpe el antibiótico. A veces, después de comenzar el tratamiento con antibióticos, los pacientes pueden desarrollar heces acuosas y sanguinolentas (con o sin cólicos estomacales y fiebre), incluso tan tarde como dos o más meses después de haber tomado la última dosis del antibiótico. Si esto ocurre, los pacientes deben contactar a su médico tan pronto como sea posible. Interacciones con la drogas Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad El embarazo No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Las madres lactantes uso pediátrico uso geriátrico Reacciones adversas SOBREDOSIS DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN CÓMO SUMINISTRADO a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F). 6 Referencias
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